Anastrover - Анастразол 25 таб. по 1 мг.

       Краткая характеристика:
Активность : 48 часов
Классификация : Ингибитор ароматазы (оральные)
Дозировки : 0,25-1 мг/день
Акне : Да
Задержка воды : Нет
Повышенное кровяное давление : Может снижаться если применяются ароматизирующиеся стероиды
Гепатотоксичность : Да
Подавление HPTA функции : Нет

       Фармакологическое действие

       Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
       Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

       Фармакокинетика

       Всасывание
       После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимому влиянию на С_ss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.
     Распределение
     Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от С_ss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.
       Метаболизм
       Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
        Выведение
        Анастрозол выводится медленно, T_1/2 - 40-50 ч.
        Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.
        Фармакокинетика в особых клинических случаях
        Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
        Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

     Показания

 – лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе (1 и 2 линии гормонотерапии).
У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

     Режим дозирования

     Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут.
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек не требуется коррекции дозы.

         Побочное действие                                                                              

        Со стороны эндокринной системы: приливы, сухость влагалища, истончение волос.
        Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, небольшой подъем уровня общего холестерина. У больных с метастазами в печень и/или кости - повышение уровня ГГТ, реже ЩФ (причинно-следственная связь этих изменений с приемом Аримидекса не была установлена).
        Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.
        Дерматологические реакции: сыпь.
        Прочие: астения, артралгия, уменьшение подвижности суставов.
        Вагинальные кровотечения отмечались нечасто, главным образом, у пациенток во время первых нескольких недель приема Аримидекса после отмены предшествующей гормональной терапии. При непрекращающихся вагинальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование.

        Противопоказания

   – сохраненная менструальная функция;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

       Беременность и лактация

      Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
      В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.

       Особые указания

       Не рекомендуется применять препарат у женщин в репродуктивном периоде. Состояние менопаузы следует подтвердить биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки.
      Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин).
      Использование в педиатрии
      Аримидекс не рекомендуется применять у детей, т.к. его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлена.
      Результаты экспериментальных исследований
      В исследованиях на лабораторных животных показана низкая острая токсичность Аримидекса.
      Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
      В связи с сообщениями об астении и сонливости, связанными с приемом Аримидекса, рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

      Передозировка

      Случаи передозировки у человека не описаны. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не устанавлена.
       Лечение. Специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненноважных органов и систем.
      Так как Аримидекс слабо связывается с белками, диализ может быть эффективен.

       Лекарственное взаимодействие

       Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P₄₅₀.
         Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленных в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты.
         На данный момент нет сведений о применении Анастразола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
         Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Анастразолом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

         Условия и сроки хранения

      Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Теги: Anastrover - Анастразол 25 таб. по 1 мг., 1МГ 25 ТАБ, VERMODJE, Анастрозол (Anastrozol), Оральные препараты